Из Японии сообщают, что ученым удалось синтезировать 11,5 грамм молекулы галихондрина с индексом E7130. Это беспрецедентное событие, которого мир ждал более 30 лет. До сих пор никому не удавалось получить более миллиграмма этого уникального вещества, что ставило крест на всех попытках начать клинические испытания потенциально революционного лекарства. Но теперь медицина открывает новую эпоху.
Еще в 1986 году японские ученые выделили из морской губки Halichondria okadai новое вещество «полиэфир макролид». Его молекулы получили название «галихондрины» (Halichondrin) и первые же испытания на животных показали, что они невероятно активно борются с раковыми клетками. Всем не терпелось приступить к созданию лекарства, но быстро выяснилось, что структура этой молекулы чрезвычайно сложна и не поддается синтезу.
Только в 1992 году удалось получить весьма упрощенный вариант галихондрина, молекулу с названием эрибулин. И она очень быстро нашла применение в лечении рака молочных желез. Затем прошло еще пятнадцать лет, прежде чем ученые из Гарвардского университета и японские фармацевты из компании Eisai объединили усилия для решения задачи синтеза галихондрина. Им помогли наработки профессора Йошито Киши в области конвергентных методов синтеза – впервые речь пошла о возможности получить уже не миллиграммы, а целые граммы вещества.
И вот, свершилось чудо, как говорят фармацевты, потому что ранее никто и помыслить не мог о порции галихондрина весом более 10 грамм. Эта сложная для понимания молекула имеет 31 хиральный центр, и исследователи предполагают, что существует около 4 миллиардов различных неправильных способов ориентации этой молекулы. Но основные сложности, кажется, позади и E7130 сейчас готовят к первым клиническим испытаниям.